Buprenorphine

Livello di evidenza: L5

Indicazioni previste: 6

Indice

Buprenorphine

Relazione di valutazione farmaceutica

Buprenorfina: agonista parziale del recettore μ-oppioide → porfiria acuta intermittente (acute intermittent porphyria)

Sintesi

La buprenorfina è un analgesico oppioide, agonista parziale del recettore μ e antagonista del recettore κ, utilizzato nel dolore severo e nel trattamento della dipendenza da oppioidi. Il modello TxGNN la indica come possibile candidata per la porfiria acuta intermittente (acute intermittent porphyria), ma i dati compilati per questo report contengono nessuno studio clinico registrato e una sola pubblicazione, un caso clinico sulla gestione anestesiologica del 1993 che non dimostra alcun beneficio terapeutico.

Quadro generale

Voce	Contenuto
Indicazione originale	Non riportata nei dati locali
Nuova indicazione prevista	porfiria acuta intermittente (acute intermittent porphyria)
Punteggio di predizione TxGNN	0,9941
Livello di evidenza	L5
Stato di mercato in Italia	In commercio (autorizzazioni valide: 18 su 18)
Numero di autorizzazioni	18 (valide: 18)
Decisione raccomandata	Hold

Perché questa predizione potrebbe essere ragionevole?

I dati sul meccanismo d'azione originale non sono al momento disponibili. La buprenorfina agisce sui recettori μ (OPRM1) e κ (OPRK1), come indicato dai dati farmacologici raccolti, ma i dati compilati non offrono alcun collegamento meccanicistico diretto tra questa azione e la porfiria acuta intermittente.

L'unica pubblicazione disponibile riguarda la gestione anestesiologica di una paziente con porfiria: tratta quindi la sicurezza dei farmaci nel periodo perioperatorio, non un beneficio terapeutico. Il punteggio elevato (0,9941) è soltanto una predizione del modello. Inoltre, la sicurezza della buprenorfina nella porfiria (potenziale porfirinogenico) non è stabilita dai dati disponibili e dovrebbe essere verificata prima di qualsiasi ipotesi d'uso.

Poiché nessuno studio citato esamina direttamente un effetto della buprenorfina sulla malattia, il livello di evidenza è L5.

Evidenza dagli studi clinici

Al momento non risultano studi clinici correlati registrati.

Evidenza dalla letteratura

PMID	Anno	Tipo	Rivista	Risultati principali
8301837	1993	Caso clinico	Masui (Japanese Journal of Anesthesiology)	Gestione anestesiologica di una paziente di 40 anni con sospetta porfiria acuta intermittente sottoposta a isterectomia radicale per tumore ovarico; riguarda la sicurezza perioperatoria, non l'efficacia terapeutica

Informazioni sul mercato italiano

Sono registrate 18 autorizzazioni per prodotti monocomponente a base di buprenorfina (compresse sublinguali, fiale e cerotti transdermici). Il testo delle indicazioni approvate non è riportato nei dati locali. Principali prodotti:

Numero di autorizzazione	Nome del prodotto	Forma farmaceutica	Indicazione approvata
025215043	Temgesic 10 cpr sublinguali 0,2 mg	Compresse sublinguali	Non riportata
025215017	Temgesic 5 fiale IM EV 0,3 mg 1 ml	Fiale	Non riportata
035568017	Transtec 3 cerotti transdermici 20 mg 35 mcg/ora	Cerotti transdermici	Non riportata
044388155	Durlevatec 3 cerotti transdermici 40 mg 70 mcg/ora	Cerotti transdermici	Non riportata
043426093	Busette 4 cerotti transdermici 10 mg 10 mcg/ora	Cerotti transdermici	Non riportata

Considerazioni sulla sicurezza

Interazioni (farmacologia): la buprenorfina si lega al recettore μ (OPRM1) e al recettore κ (OPRK1).
Condizioni da valutare con cautela (secondo le relazioni di controindicazione compilate per questo report, non testo di scheda tecnica): sindromi QT lungo e torsione di punta, ipotensione ortostatica, broncopneumopatia cronica ostruttiva, insufficienza respiratoria, epatopatie e epatiti virali croniche, insufficienza surrenalica, ipotiroidismo, ileo paralitico e ostruzione intestinale, ipertrofia prostatica benigna, stenosi uretrale, ipertensione intracranica, nonché dipendenza e abuso di sostanze.
Per le avvertenze e le controindicazioni ufficiali, fare riferimento al foglietto illustrativo.
In aggiunta, la sicurezza nella porfiria è un aspetto specifico da verificare, dato che non è stabilita dai dati disponibili.

Conclusione e prossimi passi

Decisione: Hold

Motivazione: La predizione si basa solo sul modello: non ci sono studi clinici registrati e l'unica pubblicazione riguarda la sicurezza anestesiologica, non l'efficacia. Il punteggio elevato (0,9941) non sostituisce evidenze dirette.

Per procedere sono necessari:

Dati sul meccanismo d'azione e un razionale biologico plausibile per la porfiria acuta intermittente
Valutazione del potenziale porfirinogenico della buprenorfina
Avvertenze e controindicazioni ufficiali dal foglietto illustrativo AIFA
Studi preclinici o clinici che esaminino direttamente questa indicazione
Avvertenza

Questo contenuto è solo a scopo di ricerca e non costituisce un parere medico. È necessaria una validazione clinica prima di qualsiasi applicazione clinica.